近日，上海匯倫生物科技有限公司/上海壹典醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司自主研發(fā)的抗腫瘤創(chuàng)新藥物PARP抑制劑HTMC0435片，獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）臨床試驗許可，批準(zhǔn)一項HTMC0435片在晚期實體瘤患者中的I/II期臨床試驗。
本研究是一項開放、多中心、劑量遞增及劑量擴(kuò)展的臨床I/II期研究，旨在評價HTMC0435片單藥在晚期實體瘤受試者的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)特征及初步療效。
聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）是負(fù)責(zé)修復(fù) DNA 單鏈斷裂、保持染色體完整的關(guān)鍵酶，對多種核蛋白進(jìn)行聚腺苷二磷酸核糖基（PAR） 修飾。PARP抑制劑可單藥用于攜帶 BRCA 突變的惡性腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌等），即通過“合成致死”作用實現(xiàn)腫瘤殺傷。同時PARP抑制劑多與細(xì)胞殺傷性療法（如放療、化療）聯(lián)合使用，通過削弱腫瘤細(xì)胞的DNA損傷修復(fù)能力以增強(qiáng)抗腫瘤作用。
HTMC0435片可通過抑制PARP的活性結(jié)構(gòu)域，阻止聚腺苷二磷酸核糖基化，在DNA損傷處捕獲PARP，阻斷PARP參與的DNA損傷修復(fù)，加重腫瘤細(xì)胞的DNA損傷，加快腫瘤細(xì)胞死亡，達(dá)到其抗腫瘤的目的。臨床前數(shù)據(jù)顯示，HTMC0435在動物體內(nèi)顯示了良好的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)特征，單藥和聯(lián)合給藥在不同瘤種的動物模型中均顯示出顯著的抑瘤效果。HTMC0435具有更低的起效劑量和更優(yōu)的安全性，更適合長期單藥和聯(lián)合用藥，具有成為同類優(yōu)質(zhì)藥物的潛力。
HTMC0435片正在國內(nèi)開展單藥和聯(lián)合治療的I期和II期研究，本次HTMC0435片在美國順利獲批臨床試驗，表明上海匯倫的創(chuàng)新藥研發(fā)國際化正在進(jìn)入新的階段，具有里程碑意義。未來公司將繼續(xù)積極推進(jìn)在研抗腫瘤新藥的國內(nèi)外全球臨床開發(fā)，以滿足中國和全球癌癥患者的醫(yī)療需求。
關(guān)于上海匯倫
上海匯倫成立于2004年，是一家專注高端化藥仿制藥和創(chuàng)新藥的高新技術(shù)企業(yè)。公司秉承“仿制藥更優(yōu)，原創(chuàng)藥更好”的發(fā)展理念，重點布局抗腫瘤、心血管、呼吸、消化、婦科及男科等領(lǐng)域，擁有多層次產(chǎn)品管線。公司獲得國家科技重大專項、科技部中小型企業(yè)創(chuàng)新基金、上海市浦東新區(qū)科技發(fā)展基金、上海市“科技創(chuàng)新行動計劃”等多項國家級、市級、區(qū)級基金資助，以及“上海市科技小巨人培育企業(yè)”、“上海市專利工作試點企業(yè)”、“上海市浦東新區(qū)企業(yè)研發(fā)機(jī)構(gòu)”等稱號。公司旨在為患者提供高臨床價值藥品，為人類健康服務(wù)，成為中國一流的化學(xué)制藥企業(yè)。
關(guān)于壹典醫(yī)藥
壹典醫(yī)藥是上海匯倫的全資子公司，專注于創(chuàng)新藥物的研究與開發(fā)，主要聚焦于抗腫瘤、免疫炎癥、心血管系統(tǒng)、抗病毒等領(lǐng)域，并以全球化的視野進(jìn)行布局。公司現(xiàn)有數(shù)十個項目，均為國內(nèi)外熱門研究靶點，已有3款抗腫瘤新藥進(jìn)入臨床階段。目前已提交數(shù)十項專利及多項PCT申請，并已經(jīng)取得歐洲、美國、日本、加拿大等多個國家或地區(qū)的專利授權(quán)。